Obat Maag

Teman-teman sekalian pasti banyak yang sudah tahu apa itu sakit maag. Bagi yang belum tahu penjelasan singkat sakit maag adalah sakit yang disebabkan oleh peningkatan produksi asam lambung dan segala akibat yang ditimbulkannya. Di sini saya akan membahas sakit maag dari segi kefarmasian yakni penggolongan obat-obat maag.

ANTASIDA (ANTACID)

Menurut bahasa, Antasida terdiri dari dua kata “anti” berarti lawan dan “acid” berarti asam. Sesuai dengan namanya golongan obat ini berfungsi untuk melawan atau mengurangi tingkat keasaman lambung akibat produksi asam lambung berlebih, diibaratkan bagaikan air dingin yang mengurangi kobaran api.

Antasida adalah senyawa-senyawa basa lemah yang akan bereaksi jika bertemu dengan asam, dalam hal ini adalah asam lambung. Saat senyawa basa ini bertemu dengan asam maka akan terjadi reaksi yang berujung kepada berkurangnya sifat kimia dua zat yang saling bertemu tersebut, maksudnya senyawa basa akan terkena dampak dari reaksi asam lambung hingga menjadi netral sedangkan asam lambung akan berkurang kuantitasnya akibat dari reaksi dengan senyawa basa.

Termasuk dalam golongan ini adalah mylanta, Antasida DOEN, Magasida, Magalat, Promag dan lain-lain. Obat dalam bentuk tablet harus dikunyah sebelum ditelan agar lebih cepat bereaksi dengan asam lambung.

PEMBLOKIR RESEPTOR H2 (H2 BLOCKER)

Di dalam tubuh terdapat reseptor H2 yang bertanggung jawab terhadap pengeluaran getah-getah selaput lendir seperti selaput lendir mulut, hidung dan saluran cerna termasuk lambung. Reseptor H2 ini ibarat stop kontak untuk produksi asam lambung. Pemblokiran sementara terhadap fungsi reseptor H2 ini akan membantu mengurangi produksi asam lambung sampai 70%.

Tersebut beberapa nama obat yang termasuk ke dalam golongan ini antara lain adalah Ranitidine, Famotidine, Nizatidine dan Cimetidine. Obat-obat ini akan memblokir sementara fungsi reseptor H2 hingga menyebabkan berkurangnya produksi asam lambung namun, sebagai efek universalnya obat ini juga akan menyebabkan pengurangan produksi getah selaput lendir lain seperti yang telah disebutkan sehingga akan ditemui efek samping berupa mulut kering, mata kering, hidung kering tapi tidak termasuk kantong kering karena obat ini cukup terjangkau harganya.

PERINTANG POMPA PROTON

Golongan ini adalah obat maag yang paling potensial dalam mengurangi produksi asam lambung. Dalam dosis tertentu, obat ini mampu untuk mengurangi produksi harian asam lambung sebesar 80% sampai 95%. Sesuai dengan namanya, obat yang termasuk ke dalam golongan ini bekerja dengan merintangi pompa proton lambung.

Terdapat beberapa obat yang tersedia untuk penggunaan klinis antara lain adalah Omeprazole, Lansoprazole, Rabeprazole, Pantoprazole, dan Esomeprazole.

Selain obat-obatan yang tadi telah dibahas, masih ada beberapa jenis obat maag lain yang belum disebutkan. Obat-obat tersebut kebanyakan berfungsi sebagai penunjang terapi, bukan sebagai obat utama. Untuk pembahasan obat-obat yang dimaksud akan di sampaikan pada tulisan-tulisan berikutnya.

Copy Resep

Kopi resep bukan kopi darat apalagi kopi tubruk. Kopi yang satu ini tentu berhubungan dengan ranah kefarmasian. Setiap yang pernah menebus obat di apotek setidaknya pernah (meski tidak semua) membawa pulang kopi resep atau biasa juga disebut salinan resep. Namun tahukah anda fungsi kopi resep yang sebenarnya? Apakah hanya sebagai salinan resep asli semata? Atau anda malah menduga fungsi kopi resep melebihi fungsi orisinilnya. Untuk itu disini akan saya bahas tentang kopi resep tentu dengan keterbatasan pengetahuan saya miliki saat ini.

Untuk batasan atau definisi resmi dari kopi resep belum dapat saya tampilkan sekarang (meskipun pernah saya baca di berbagai literatur kefarmasian) karena tak satupun literatur ada di tangan saya saat ini. Tapi untuk teman-teman sekalian saya berjanji akan segera menyunting tulisan ini.

Untuk sementara dan secara sederhana kopi resep dapat dijelaskan sebagai suatu salinan yang memuat semua informasi yang tercantum dalam resep asli.

Fungsi Kopi Resep

Kopi resep idealnya ditulis dan ditandatangani oleh apoteker. Kopi resep dikeluarkan jika dalam resep asli ada permintaan ulang dari dokter penulis resep. Disamping itu, kopi resep juga berfungsi untuk digunakan sebagai pengganti resep asli dalam hal pasien hanya mengambil separuh dari jumlah obat yang tercantum dalam resep atau apotek tidak mampu memenuhi semua permintaan obat yang tercantum dalam resep yang nantinya kopi resep dapat dipergunakan untuk menebus obat di apotek lain.

Kopi Resep Tidak Diterima/Ditolak

Banyak orang yang menebus obat di apotek meminta kopi resep sebagai pengganti resep asli yang mereka serahkan. Ada anggapan keliru yang semakin besar di masyarakat bahwa kopi resep dapat digunakan untuk menebus obat yang sama berulang-ulang kali jika diinginkan. Padahal anggapan tersebut sangat keliru, kopi resep tidak dapat digunakan untuk menebus obat berulang-ulang tanpa permintaan tertulis dari dokter di resep aslinya. Penolakan ini berguna untuk mencegah penyalahgunaan obat oleh pasien karena setiap penggunaan obat-obatan keras oleh pasien harus berada di bawah pengawasan dokter yang bersangkutan, lebih-lebih obat tersebut adalah obat-obatan yang termasuk ke dalam golongan narkotika dan psikotropika.

Mencegah Interaksi Obat

Seiring dengan berkembangnya dunia kefarmasian, banyak obat-obat baru bermunculan. Obat-obat tersebut kebanyakan adalah hasil modifikasi obat-obat lama yang terbukti memiliki efektivitas yang baik. Modifikasi struktur kimia obat dimaksudkan agar didapat suatu turunan obat yang memiliki efek samping lebih ringan dan efektivitas lebih baik dari obat induknya. Namun, hal tersebut menimbulkan permasalahan tersendiri yaitu, permasalahan interaksi obat dengan obat.

Mengenal Cytotec

Tidak sedikit yang mengenal cytotec. Kalau ada peringkat obat ilegal yang marak dicari, maka cytotec mungkin termasuk peringkat 5 besar bahkan lebih tinggi lagi.

Fungsi utama yang tidak populer

Cytotec yang mengandung misoprostol 200 mikrogram per butir adalah obat untuk gangguan lambung. Gangguan lambung yang menjadi target cytotec bukan hanya gangguan lambung biasa melainkan gangguan lambung yang disebabkan penggunaan obat-obat AINS. Seperti telah diketahui bahwa obat perintang rasa nyeri golongan AINS dapat menimbulkan gangguan pada saluran cerna.

Sayangnya, fungsi luhur misoprostol tidak begitu populer. Banyak yang tidak mengenal nyeri lambung yang menjadi target misoprostol. Nama Misoprostol sebagai obat sakit lambung akibat obat golongan AINS menjadi tenggelam. Namun akhirnya, nama Misoprostol dipopulerkan justru oleh penyalahgunaannya. Entah siapa yang memulai, Misoprostol kerapkali dipakai untuk menggagalkan kehamilan yang tak diinginkan.

Misoprostol

Cytotec yang merupakan nama dagang dari senyawa kimia yang bernama Misoprostol adalah analog sintetis prostaglandin E1. Cytotec membantu penyembuhan luka lambung dan mengurangi gejala yang ditimbulkan. Lebih jauh, Cytotec juga berfungi melindungi mukosa lambung-usus dengan cara mengurangi volume sekresi lambung dan merintangi aktivitas proteolitik cairan lambung serta meningkatkan sekresi bikarbonat dan mukus.

Cytotec bersifat menguatkan integritas barrier mukosa lambung-usus dari zat-zat yang merusak dengan merangsang sekresi bikarbonat usus dan produksi mukus lambung. Dalam hal ini, Cytotec menjaga kehemodinamikan mukosa.

Aktivitas Farmakologi Yang Lain

Sebagai suatu zat yang memiliki aktivitas biologis, misoprostol atau cytotec juga memiliki efek lain disamping efek terapinya pada lambung. Efek ini sering merupakan efek yang tidak diinginkan dan disebut efek samping (adverse effects).

Salah satu efek samping yang penting diketahui dari misoprostol adalah aksinya terhadap rahim pada wanita. Misoprostol menyebabkan kontraksi rahim yang dapat membahayakan kehamilan.

Penyalahgunaan

Sudah bukan rahasia lagi, Cytotec atau misoprostol sering disalahgunakan oleh orang-orang yang tidak bertanggung jawab untuk menggagalkan kehamilan. Tidak sedikit muda-mudi yang mencoba membeli Cytotec di apotek-apotek resmi. Bila apotek tidak memuluskan keinginan mereka maka, pasar obat keras ilegal lah yang mereka tuju. Tak heran jika Cytotec menjadi primadona obat-obat ilegal yang penjualannya mungkin menyaingi pil biru, dan obat-obatan sejenisnya.

Penggunaan Obat Berdasarkan Efek Samping

Penggunaan obat-obatan berdasarkan efek samping adalah penggunaan obat yang tidak tepat dan tidak rasional. Sejak langkah awal obat dirancang, para ilmuwan pembuatnya berpedoman untuk merancang obat yang akan memiliki efek terapi besar tetapi memiliki efek samping yang sangat ringan. Jadi penggunaan efek samping obat adalah hal yang irrasional karena, obat yang dimaksud memang tidak ditujukan untuk memberikan efek dari efek sampingnya, justru efek samping itulah yang ditekan hingga seminimal mungkin.

Penggunaan obat berdasarkan efek samping kemungkinan akan berhasil sia-sia bahkan membahayakan. Biasanya untuk menimbulkan suatu efek samping dari obat, diperlukan dosis yang lebih tinggi dari dosis lazim untuk pengobatan. Hal ini dikarenakan, efek samping obat adalah efek yang paling tidak terasa signifikan hingga digunakan dosis yang lebih tinggi barulah efek samping akan terasa jelas.

Penggunaan efek samping obat selalu memerlukan penyesuaian dosis menjadi lebih tinggi. Hal ini lah yang paling beresiko. Membangkitkan suatu efek samping berarti juga membangkitkan efek samping yang lain. Dan ingatlah bahwa obat sebenarnya racun dan dosislah yang membedakannya. Bila seseorang menggunakan obat dengan dosis diatas dosis maksimum berarti dia sedang “bunuh diri” meskipun ia tak menyadarinya.

ETORICOXIB

Etoricoxib adalah salah satu obat golongan NSAIDs. Efek utamanya adalah pengurangan rasa nyeri yang menyertai peradangan. Digunakan untuk mengatasi berbagai keluhan nyeri, mulai nyeri ringan sampai nyeri sedang.

Mekanisme kerja

Etoricoxib bekerja dengan menghambat enzym Cyclooksigenase-2 secara selektif. Keselektifan ini ditunjukkan baik pada pemberian etoricoxib di dalam kisaran dosis klinis maupun di atasnya. Jadi disimpulkan bahwa etoricoxib memiliki keselektifan yang sangat tinggi terhadap COX-2.

Farmakokinetik

Etoricoxib diabsorpsi dengan sangat baik oleh saluran cerna melalui pemberian per oral. Absorpsi tidak dipengaruhi oleh ada atau tidaknya makanan. Bioavailibilitas rata-rata adalah hingga 100% serta memiliki mula kerja 29 menit setelah waktu pemberian.

Pada percobaan menggunakan hewan, didapatkan data bahwa etoricoxib dapat menembus sawar darah otak tikus, serta dapat juga menembus plasenta tikus dan kelinci.

Etoricoxib sebagian besar dieliminasi oleh ginjal melalui urin. Sekitar 70% hasil metabolit Etoricoxib ditemukan dalam urin dan sisanya sekitar 30% ditemukan pada feaces. Dari keseluruhan metabolit yang ditemukan, hanya kurang dari 2% yang masih berupa etoricoxib utuh.

Indikasi

Etoricoxib diindikasikan untuk keadaan-keadaan seperti:

1. Osteoartritis (OA)
2. Nyeri muskuloskeletal kronik
3. Nyeri akut yang menyertai operasi gigi.

Dosis

OA (Osteoartritis): 60mg 1xsehari. Pengurangan rasa nyeri akut yang berhubungan dengan operasi gigi: 120mg 1x sehari. Nyeri muskuloskeletal kronik: 60mg 1x sehari.

Perhatian

1. Hati-hati penggunaan pada orang dengan penyakit ginjal tahap lanjut.
2. Gangguan fungsi ginjal yang signifikan, gagal jantung, atau sirosis yang tak terkompensasi.
3. Edema, hipertensi, atau gagal jantung
4. Perforasi, tukak dan pendarahan saluran pencernaan, pasien > 65 tahun.
5. Pasien yang sedang menjalani terapi untuk infeksi
6. Riwayat penyakit jantung dan pembuluh atau efek trombotik lainnya.
7. Pasien dengan dehidrasi

Sel Makrofag

Selama ini kita mengetahui bahwa yang berperan dalam menjaga imunitas (daya tahan tubuh) seseorang dan menahan serangan antigen (benda asing) yang berasal dari luar adalah antibodi yang dihasilkan oleh sel kebal yang bernama limfosit, padahal ada sel kebal lain yang peranannya tak kalah penting dengan sel limfosit tersebut. Nama sel ini ialah sel makrofag yang dihasilkan oleh jaringan yang terdapat dalam darah sebagai monosit.

Sel makrofag didistribusikan secara luas ke seluruh tubuh dalam sistem fagositik mononuklear (dalam sistem retikulo-endotelial), ini merupakan istilah bagi sel-sel yang sangat fagositik yang tersebar luas di seluruh tubuh terutama pada daerah yang kaya akan pembuluh darah. Makrofag ditemui hampir pada seluruh organ tubuh, terutama pada jaringan ikat longgar.

Makrofag berasal dari sel-sel pada sumsum tulang, dari promonosit kemudian membelah menjadi monosit dan beredar dalam darah. Pada perkembangannya monosit ini berimigrasi ke jaringan ikat, kemudian menjadi matang dan berubah menjadi makrofag. Bentuk sel-sel makrofag dalam darah adalah berupa monosit, dalam jaringan ikat longgar berupa makrofag (histiosit), dalam hati berupa sel Kupffer, dan pada SSP (Susunan Saraf Pusat) sebagai mikroglia.

Makrofag adalah sel besar dengan kemampuan fagositosis, yang berarti “sel makan” dapat disamakan dengan pinositosis yang berarti “sel minum”. Fagositosis yaitu kemampuan untuk mengabsorbsi dan menghancurkan mikroorganisme (bakteri atau benda asing). Cara makrofag untuk menghancurkan (memakan) bakteri atau benda asing tersebut ialah dengan membentuk sitoplasma pada saat bakteri atau benda asing melekat pada permukaan sel makrofag, lalu sitoplasma tersebut melekuk ke dalam membungkus bakteri atau benda asing, tonjolan sitoplasma yang saling bertemu akan melebur menjadi satu sehingga bakteri atau benda asing akan tertangkap di dalam vakuola. Lisosom yang memiliki kemampuan untuk memecah materi yang berasal dari dalam maupun dari luar akan menyatu dengan vakuola sehingga bakteri atau benda asing tersebut akan musnah.

Makrofag memiliki fungsi atau peran utama untuk memakan partikel dan mencernanya bersama-sama dengan lisosom yaitu berkaitan dengan fungsi pertahanan dan perbaikan, fungsi lainnya adalah menghasilkan IL (Inter Leukin) yang mengatur tugas sel-B dan sel-T dari limfosit dan memobilisasi sistem pertahanan tubuh lainnya, makrofag juga merupakan sel sekretori yang dapat menghasilkan faktor nekrosis tumor (TNF = Tumor Nekrosis Faktor) yang dapat membunuh sel tumor, juga menghasilkan beberapa substansi penting termasuk enzim-enzim (lisozim, elastase).

Sel makrofag ini terdapat sebagai makrofag bebas dan makrofag tetap. Makrofag bebas merupakan sel yang mampu bergerak bebas, ditemukan pada jaringan interstisial berupa makrofag dan histiosit. Sedangkan makrofag tetap, tidak mampu bergerak seleluasa makrofag bebas, ditemukan pada jaringan interstisial limpa, kelenjar limfe, dan dalam hepar.

Penyebab Kegagalan Terapi Obat

Ada beberapa hal yang menyebabkan terapi obat mengalami kegagalan. Dosis yang kurang adekuat, kurangnya masa terapi, kesalahan menetapkan etiologi, faktor pasien, gangguan farmakokinetik, pemilihan obat yang tidak tepat dan lain-lain adalah faktor-faktor yang dapat menjadi penyebab timbulnya kegagalan terapi.

Dosis yang kurang adekuat menyebabkan tidak tercapainya kadar minimum obat dalam darah untuk menimbulkan efek. Kadar minimum obat dalam darah adalah syarat yang harus dipenuhi agar obat dapat menimbulkan efek yang diharapkan. Penggunaan obat-obatan dengan dosis yang tidak adekuat tidak akan memberikan manfaat apapun terhadap tubuh. Oleh karena itu diperlukan penetapan dosis yang ideal untuk tiap individu. Penetapan dosis berdasarkan luas permukaan tubuh adalah cara penetapan dosis yang terbaik, namun bila tidak memungkinkan, penetapan berdasarkan berat badan dan umur sudah cukup memadai, yang mana penetapan berdasarkan berat badan lebih utama daripada berdasarkan umur.

Kurangnya masa terapi juga menjadi faktor penentu keberhasilan atau kegagalan pengobatan. Terutama untuk obat-obat yang membutuhkan kadar yang konstan dalam darah dan jaringan tubuh selama beberapa waktu sebelum akhirnya memberikan hasil terapi yang positif. Antibiotika adalah salah satu contoh obat yang membutuhkan masa terapi yang lengkap untuk menghasilkan paparan konstan terhadap bakteri jahat penyebab penyakit. Paparan yang konstan akan menekan pertumbuhan sekaligus membunuh bakteri penyebab penyakit hingga tuntas.

Kesalahan dalam menetapkan etiologi penyakit akan menelurkan pengobatan yang tidak tepat dan tidak rasional. Pengobatan tidak tepat hanya akan merugikan pihak pengguna obat dalam hal ini adalah pihak pasien. Selain itu, pengobatan yang tidak tepat juga tidak akan memberikan kesembuhan kepada penderita, karena target pengobatannya tidak tepat.

Kegagalan terapi juga dapat disebabkan oleh gangguan farmakokinetik obat. Gangguan farmakokinetik dapat berupa gangguan penyerapan obat pada tempat absorpsinya, gangguan distribusi obat dalam tubuh, gangguan metabolisme obat dan gangguan pengeluaran obat dari dalam tubuh. Gangguan farmakokinetik akan memicu timbulnya gangguan bioavailabilitas, yakni gangguan kadar obat dalam dalam darah yang aktif dan siap memberikan efek pengobatan. Penurunan bioavailabilitas dapat menyebabkan berkurangnya efek terapi, sebaliknya bila bioavailabilitas meningkat drastis, akan memicu munculnya efek toksik (berbahaya) kepada tubuh.

Pemilihan obat juga menjadi salah satu penentu keberhasilan atau kegagalan pengobatan. Pemilihan obat harus berdasarkan etiologi penyakit dan faktor-faktor lain yang harus turut dipertimbangkan.
faktor-faktor tersebut antara lain: umur pasien, fungsi hati dan ginjal, penyakit lain yang diderita pasien selain penyakit yang dijadikan target pengobatan, obat-obatan yang sedang dikonsumsi serta keadaan biologis pasien seperti masa kehamilan atau menyusui

Bioekuivalensi

Berbicara tentang bioekuivalensi, mengingatkan kita tentang obat generik yang diklaim oleh industri farmasi pembuatnya sebagai obat berkualitas setara obat paten yang beredar secara komersil di pasaran. Apakah benar demikian? Apakah benar obat generik dengan harga yang sangat murah dan desain kemasan sederhana itu mempunyai efektivitas dan kualitas yang sama dengan produk inovatornya. Untuk menjawab segala pertanyaan-pertanyaan tersebut, pembahasan tentang bioekuivalensi dan bioavailabilitas akan sangat membantu.

Bioavailabilitas adalah istilah yang digunakan untuk menyatakan jumlah obat dalam persen terhadap dosis yang mencapai sirkulasi sistemik dalam bentuk aktif/utuh. Sedangkan bioekuivalensi atau kesetaraan biologis dapat diartikan sebagai kesetaraan kadar/jumlah obat bentuk aktif dalam darah dan jaringan antara satu sediaan obat dengan sediaan obat lain yang memiliki zat berkhasiat sama. Dua sediaan obat yang berekuivalensi kimia tetapi tidak berekuivalensi biologik dikatakan bioinekuivalensi. Perbedaan bioavailabilitas sampai dengan 10% umumnya tidak menimbulkan perbedaan yang berarti dalam efek kliniknya artinya memperlihatkan ekuivalensi terapi. Jadi obat yang memiliki ekuivalensi biologis atau bioekuivalensi (BE) dengan obat inovatornya (obat pendahulu, dan dijadikan referensi untuk sediaan-sediaan obat yang diproduksi berikutnya oleh perusahaan farmasi lain) dapat diklaim sebagai obat yang memiliki kualitas setara dengan obat innovator.

Kita mengenal produk innovator dan produk me too. Produk innovator adalah produk obat pioneer yang pertama kali dirilis oleh perusahaan farmasi yang berhasil menemukan obat tersebut berdasarkan penelitian. Biasanya perusahaan farmasi penemu obat baru ini memiliki hak paten selama periode waktu tertentu atas produksi obat tersebut, jika ada perusahaan farmasi lain ingin turut memproduksi obat itu maka harus membayar sejenis royalty kepada perusahaan farmasi penemunya dan produknya dikenal sebagai jenis me too product. Permasalahannya adalah, apakah kualitas produk me too setara dengan kualitas produk innovatornya? Untuk itu ditegakkan beberapa parameter yang digunakan untuk menilai kualitas produk me too termasuk obat generik, yaitu uji Bioavailabilitas – Biokuivalensi (BA-BE)

Sediaan obat yang dinyatakan lulus uji bioavailabilitas dan uji bioekuivalensi terhadap produk innovator berarti memiliki kualitas yang sama dengan produk innovator, dan produk inilah yang dapat dijadikan alternatif selain produk innovator. Berbagai nama dagang atas suatu obat bersaing dipasaran menawarkan  harga  miring dibanding dengan produk innovator atau produk me too kompetitornya. Sebagai konsumen, masyarakat harus lebih jeli dan fleksibel dalam menyikapi fenomena ini. Masyarakat dituntut aktif meminta informasi tentang obat yang akan dibelinya walaupun berdasarkan resep tenaga medis, jangan sampai terjebak pada keharusan membeli obat yang tertulis dalam resep yang terkadang mengarahkan pasien untuk membeli suatu obat dari perusahaan farmasi  dengan harga yang mencekik leher padahal tersedia obat yang sama dari perusahaan farmasi lain yang memiliki kualitas setara dan dengan harga yang terjangkau.

Kini, sebagian besar perusahaan farmasi pembuat obat generik telah mengujikan bioavailabilitas dan bioekuivalensi produk generiknya terhadap produk innovator dan beberapa diantaranya juga ada yang menyertakan hasil uji tersebut pada brosur yang menyertai kemasan produknya. Untuk itu agar kita yakin atas produk obat generik yang akan kita konsumsi, sebaiknya kita membeli obat generik pada apotek atau toko obat resmi yang terjamin kredibilitasnya serta tanyakan kepada apotekernya tentang bioavailabilitas dan bioekuivalensi obat generik yang akan kita beli dan gunakan atau mintalah agar dia menujukan bukti berupa brosur obat tersebut yang menyatakan bahwa obat tersebut telah lulus uji Bioavailabilitas dan bioekuivalensi.